? ? 本期AVT小編要介紹的是一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質(zhì)體制備技術(shù)-- DepofoamTM。其由美國(guó)Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運(yùn)用于多個(gè)產(chǎn)品如DepoDur?、Exparel?,以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級(jí)的蜂窩狀磷脂雙層結(jié)構(gòu),當(dāng)采用二次乳化法制備脂質(zhì)體時(shí),如果油相中含有甘油三酯,就會(huì)得到Depofoam,它可以用來(lái)傳遞化學(xué)藥物、蛋白質(zhì)以及DNA 等,藥物釋放時(shí)間最長(zhǎng)可達(dá)30天。

? ? 下面簡(jiǎn)單介紹運(yùn)用該技術(shù)成功上市的三個(gè)產(chǎn)品:
? ? 1.Depocyt?
? ? SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質(zhì)體,1999年于美國(guó)上市,主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質(zhì)體后給藥次數(shù)從每?jī)商煲淮螠p少為每?jī)芍芤恢В瑯O大的改善了病人的順應(yīng)性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液,每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。
? ? 2.DepoDur?
? ? SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎啡脂質(zhì)體,2004年FDA批準(zhǔn)上市,用于術(shù)前麻醉或產(chǎn)術(shù)鎮(zhèn)痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸嗎啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。
? ? 3.Exparel?
? ? Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質(zhì)體,2011年FDA批準(zhǔn)上市,用于手術(shù)部位術(shù)后麻醉鎮(zhèn)痛,可延長(zhǎng)藥物釋放至72小時(shí)。處方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC,這在基于DepoFoamTM技術(shù)的上市產(chǎn)品中是獨(dú)一份的。 其處方磷脂組成為DEPC、DPPG、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產(chǎn)品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來(lái)Exparel?的市場(chǎng)及銷(xiāo)售額高速增長(zhǎng),2015年總銷(xiāo)售額達(dá)2.4億美元且仍不斷上升。
? ? 艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司2007年至今,堅(jiān)持以藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向;專注與脂質(zhì)體,脂肪乳為代表的注射劑領(lǐng)域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國(guó)所有相關(guān)企業(yè)。
? ? 以上產(chǎn)品所用的DOPC、DPPG、DEPC以及膽固醇我司均有售,部分輔料已處于關(guān)聯(lián)審評(píng)進(jìn)程中,可供應(yīng)國(guó)內(nèi)所有制藥企業(yè)使用。合成磷脂與膽固醇由日本精化株式會(huì)社生產(chǎn),產(chǎn)量穩(wěn)定品質(zhì)高,已在全球多個(gè)上市脂質(zhì)體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購(gòu)!