布比卡因系列：EXPAREL的同門師弟們

EXPAREL雖不是DepoFoam技術(shù)的首ge應(yīng)用，卻可以說是目前為止DepoFoam最成功的產(chǎn)品應(yīng)用：使Pacira BioSciences公司從一個年銷售額僅一兩百萬的小公司翻身成為世界知名的脂質(zhì)體研發(fā)企業(yè)，市值翻了百倍。

2020-05-27 10:00:00艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

前面AVT小編介紹過，EXPAREL雖不是DepoFoam技術(shù)的首ge應(yīng)用，卻可以說是目前為止DepoFoam最成功的產(chǎn)品應(yīng)用：使Pacira BioSciences公司從一個年銷售額僅一兩百萬的小公司翻身成為世界知名的脂質(zhì)體研發(fā)企業(yè)，市值翻了百倍。EXPAREL引人側(cè)目的成功令Pacira看到了DepoFoam技術(shù)的巨大潛力與應(yīng)用前景，研發(fā)團隊繼續(xù)研究了一系列用于治療或改善患者術(shù)后狀況的制劑。其中氨甲環(huán)酸多囊脂質(zhì)體DepoTXA已進行過II期臨床試驗，美洛昔康多囊脂質(zhì)體DepoMLX提交了IND申請，其余項目仍處于臨床前藥學(xué)研究階段。

接下來小編給大家簡單介紹下EXPAREL這兩個同門師弟：

DepoTXA：

氨甲環(huán)酸多囊脂質(zhì)體。氨甲環(huán)酸可能大家不太熟悉，但若說起它的別名“凝血酸、傳明酸”相信都不陌生。氨甲環(huán)酸可抑制纖溶酶的作用，因而顯示止血、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎效果，對創(chuàng)傷性出血、中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血等止血效果優(yōu)于其他抗纖溶藥。Pacira將其開發(fā)為脂質(zhì)體制劑，用于減少術(shù)后出血癥狀，已進行了涉及15名受試者的II期臨床試驗，該試驗現(xiàn)為終止?fàn)顟B(tài)。

DepoMLX：

美洛昔康多囊脂質(zhì)體，是已臨床應(yīng)用成熟的一種非甾體類抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。它選擇性抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2），對環(huán)氧化酶-1的抑制作用弱，因此消化系統(tǒng)等不良反應(yīng)少。臨床上用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等的疼痛、創(chuàng)傷性疼痛，以及手術(shù)后疼痛的對癥治療，因此Pacira開發(fā)其脂質(zhì)體緩釋制劑，用于術(shù)后鎮(zhèn)痛。

DepoFoam是個應(yīng)用前景巨大的技術(shù)平臺，除小分子藥物外還可以包載蛋白質(zhì)、核酸等藥物并實現(xiàn)緩釋遞送。相信它還能夠孕育出更多改善患者生活質(zhì)量的好產(chǎn)品。

布比卡因系列：簡單卻又完整的EXPAREL配方