AVT注射級蔗糖已登記狀態(tài)為A

我們都知道在食品、藥品以及生物體的冷凍干燥和儲藏過程中，很多因素都會影響其中活性組分的穩(wěn)定性，甚至會導致失活。大多數(shù)的藥品和生物制品，都需要添加合適的冷凍干燥保護劑和添加劑，配制成混合液后，才能進行有效的冷凍干燥和儲藏。而蔗糖正是常用的凍干保護劑之一。

首先在討論蔗糖作為凍干保護劑的優(yōu)勢前，我們先來說明一下，蔗糖為何能做生物制品的凍干保護劑。

為保護生物制品中蛋白質(zhì)等活性物質(zhì)的質(zhì)量與活性，我們通常在藥品配方中添加糖類保護劑進行凍干。對于凍干保護機制，現(xiàn)今主要有兩種假說——玻璃態(tài)假說和水替代假說。

第一種假說：玻璃態(tài)假說

具有粘性的保護劑包圍在蛋白質(zhì)分子的周圍，形成一種在結(jié)構(gòu)上與玻璃狀冰相似的碳水化合物玻璃體，使大分子物質(zhì)的鏈鍛運動受阻，阻止蛋白質(zhì)的伸展和沉淀，維持蛋白質(zhì)分子三維結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定，從而起到保護作用。

第二種假說：水替代假說

當?shù)鞍踪|(zhì)在冷凍干燥過程中失去水分后，保護劑的羥基能替代蛋白質(zhì)表面的水的羥基，使蛋白質(zhì)表面形成一層假定的水化膜，這樣可保護氫鍵的聯(lián)結(jié)位置不直接暴露在周圍環(huán)境中，防止蛋白質(zhì)因凍干而變性。

以上兩種假說的理論基礎(chǔ)都是使藥液實現(xiàn)部分或全部玻璃化凍結(jié)，因此合適的凍干保護劑需要具備以下四個特性：玻璃化轉(zhuǎn)變溫度高、吸濕性低、結(jié)晶率低以及不含有還原基。


實驗證明，單糖（如葡萄糖、半乳糖）對蛋白質(zhì)的凍干過程不能起到保護作用，這是因為單糖在凍結(jié)過程中只能提供微弱的穩(wěn)定作用，使得蛋白質(zhì)在脫水干燥前就發(fā)生了不可逆變性。

二糖則是非常合適的保護劑，它既能在冷凍過程中增加蛋白質(zhì)自由能從而阻止蛋白變性，又能在干燥脫水過程中取代蛋白質(zhì)與水分子間的氫鍵來穩(wěn)定蛋白，并且不含還原基不會使得生物制品發(fā)生蛋白質(zhì)褐變反應從而變質(zhì)失活。

糖的保護作用與蛋白質(zhì)的種類有關(guān)，因此適合藥物的保護劑需要通過實驗數(shù)據(jù)對比來確定，就目前而言二糖中的蔗糖和海藻糖是研究較多、也是公認的有效的生物制品保護劑。

其中蔗糖是由葡萄糖和果糖通過異構(gòu)體羥基縮合而形成的非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，對阻止蛋白質(zhì)二級結(jié)構(gòu)的改變、凍干處理過程中及貯藏期內(nèi)蛋白質(zhì)多肽鏈的伸展及聚集起著明顯作用，已在蛋白、ji su類藥物的凍干制劑以及病毒疫苗等產(chǎn)品中作為保護劑得以應用。

那么除此之外蔗糖作為生物制品的凍干保護劑它還有什么優(yōu)勢呢(????)??？

其中不可忽略的一點，我相信一定是性價比高，同樣的糖類與蔗糖相比，海藻糖的玻璃化溫度更高，吸濕性更低，也同樣不屬于還原性糖，具有更好的應用前景。但由于海藻糖價格高，阻礙了其在生物制品工業(yè)生產(chǎn)中的大規(guī)模使用，在同等凍干保護效果下人們更傾向于選擇性價比更高的蔗糖。所以性價比也是蔗糖的巨大優(yōu)勢之一。并且蔗糖還有著可以起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用，在某些產(chǎn)品中蔗糖作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的效果要優(yōu)于甘露醇和葡萄糖，因此選擇蔗糖作為生物制品的凍干保護劑可謂一舉三得。

末尾我們來總結(jié)一下蔗糖作為凍干保護劑的優(yōu)勢吧~
1、性價比高
2、具有滲透壓調(diào)節(jié)劑的效果
3、低內(nèi)du su
4、非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度

AVT蔗糖具有低內(nèi)du su***特點，滿足各級別產(chǎn)品開發(fā)需求；
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