說到鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體注射液，小伙伴們可能還不太熟悉，鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體注射液由美國Sequus制藥公司（后來被ALZA收購）研制，1995年在美國獲批上市，商品名DOXIL；在歐洲市場的商品名為Caelyx，中國國內(nèi)商品名為“楷萊”，也常被稱為隱形脂質(zhì)體或長循環(huán)脂質(zhì)體。鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體注射液中有資質(zhì)的注射級低內(nèi)毒素蔗糖哪里有？找艾偉拓就夠啦！

DOXIL是一種無菌、半透明、紅色的脂質(zhì)體混懸液，每個單劑量小瓶含2 mg/ml的20 mg或50 mg鹽酸多柔吡星（相當于1.87mg/ml多柔吡星），pH為6.5。其處方組成為：膽固醇3.19 mg/ml；氫化大豆磷脂酰膽堿（HSPC）9.58 mg/ml；N-（羰基甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺鈉鹽（MPEG-DSPE）3.19 mg/ml；硫酸銨約0.6 mg/ml；組氨酸作為緩沖劑；pH值由適量的鹽酸和/或氫氧化鈉調(diào)節(jié)；蔗糖為滲透壓調(diào)節(jié)劑。超過90%的鹽酸多柔吡星被包封在隱形脂質(zhì)體內(nèi)水相中。

幾經(jīng)擴展，目前DOXIL適應癥包括卵巢癌、AIDS相關的卡波氏肉瘤和多發(fā)性骨髓瘤，產(chǎn)品歸BAXTER HLTHCARE CORP所有。作為復雜注射劑的經(jīng)典代表，DOXIL在各種藥劑學教材和納米給藥系統(tǒng)學術報告中反復出現(xiàn)，也是目前復雜注射劑中唯yi被成功仿制的產(chǎn)品：2013年FDA批準了SUN PHARM的首仿，2017年DR REDDYS LABS LTD也成功晉級仿制列強。國內(nèi)的仿制產(chǎn)品“里葆多”（復旦張江，2008年）、“多美素”（石藥集團，2011年）和“立幸”（常州金遠，2012年），上市時間均早于美國的ANDA首仿，或許只有通過一致性評價或歐美主流市場ANDA獲批，才能真正獲得世界認可。讓我們拭目以待，看看哪家首先通過一致性評價或歐美主流市場ANDA審批…

鹽酸多柔吡星脂質(zhì)體注射液處方中的輔料產(chǎn)品，包括膽固醇CHO、氫化大豆磷脂酰膽堿HSPC、DSPE-MPEG2000、蔗糖等，艾偉拓都現(xiàn)貨銷售，其中艾偉拓供應的輔料有HSPC【登記號】，DSPE-MPEG2000【登記號】，膽固醇【登記號】高純低內(nèi)毒素蔗糖【登記號】。

AVT提供的蔗糖（供注射用）產(chǎn)品為低內(nèi)毒素高純度注射級藥用蔗糖，備案登記號：F20200000093，DMF號即將登陸，可授權關聯(lián)審評，在藥學領域中常作為凍干保護劑應用于納米制劑以及蛋白生物制品等。

參考文獻：

1.www.fda.gov

2.www.doxil.com

3.www.avt-cn.com

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